血管生成抑制劑、其制備方法及其應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010193508.3 申請日 -
公開(公告)號 CN112358469A 公開(公告)日 2021-02-12
申請公布號 CN112358469A 申請公布日 2021-02-12
分類號 C07D403/12(2006.01)I; 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孫效華;楊陽;陳慶廣;尹大偉;劉洋;王靜;王靜然;李玉花;楊紅振;胡懷忠 申請(專利權(quán))人 北京康辰藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 北京匯思誠業(yè)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 馮偉
地址 101500北京市密云區(qū)經(jīng)濟開發(fā)區(qū)興盛南路11號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,公開了一種式I所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥、代謝物、同位素衍生物、溶劑化物。本發(fā)明的化合物是一種用作酪氨酸激酶抑制劑的一類含有環(huán)丁基的化合物可以用于治療與酪氨酸激酶,尤其是與VEGFR相關(guān)的腫瘤疾病的治療。環(huán)丁基基團的存在能夠增加支鏈分子的剛性,以增加分子的方向性,使化合物易于與靶標更好的結(jié)合,從而可以減少藥物的劑量,減輕藥物的副作用。本發(fā)明還提供了化合物的制備方法及其在治療與VEGFR等酪氨酸激酶的活性異常引發(fā)的腫瘤疾病中的應(yīng)用。??