一種制備抗腫瘤藥物阿扎胞苷的方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | 2020110853970 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN112279881A | 公開（公告）日 | 2021-01-29 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112279881A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-01-29 |
| 分類號(hào) | C07H19/12(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 李守明;杜敏;翟海偉;王立志;王劍;顧頂山;王亞洲;徐鐘潤;劉志興;楊劍飛;蔡文濤;郭夏婉;駱劍萍;李永 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 福建南方制藥股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 武漢科皓知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（特殊普通合伙） | 代理人 | 李煒 |
| 地址 | 365200福建省三明市明溪縣雪峰鎮(zhèn)東新路98號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種制備抗腫瘤藥物阿扎胞苷的方法，步驟如下：(1)將硫酸銨、氮雜胞嘧啶和HMDS混合，加熱反應(yīng)完全；(2)降溫，減壓除去HMDS，得到白色固體；(3)將白色固體、乙酸乙酯、四乙酰核糖，于冰水浴中，滴加CF3SO3H；滴加完畢，室溫下攪拌至反應(yīng)完全得到反應(yīng)液I；(4)將反應(yīng)液I加入到Na2CO3與乙酸乙酯的懸濁液中，攪拌反應(yīng)充分，經(jīng)過濾得到濾液和濾餅；(5)將濾餅用乙酸乙酯淋洗，合并濾液，濾液經(jīng)減壓濃縮得到三乙酰?阿扎胞苷；(6)將三乙酰?阿扎胞苷和甲醇混合溶解，攪拌下加入甲醇氨溶液，室溫反應(yīng)完全，得到反應(yīng)液II；(7)將反應(yīng)液II過濾得濾餅，經(jīng)減壓干燥即得阿扎胞苷。本發(fā)明能夠避免后處理中水的使用，提高產(chǎn)物純度和得率。?? |
