一種抗腫瘤藥物Acalabrutinib關鍵中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810731111.8 申請日 -
公開（公告）號 CN109053780A 公開（公告）日 2018-12-21
申請公布號 CN109053780A 申請公布日 2018-12-21
分類號 C07F5/02 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 楊勇;楊銘;沈超;王棟 申請（專利權）人 浙江科聚生物醫(yī)藥有限公司
代理機構 杭州君度專利代理事務所（特殊普通合伙） 代理人 鄭芳;王桂名
地址 310018 浙江省杭州市杭州經濟技術開發(fā)區(qū)銀海街600號3幢3層302號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種抗腫瘤藥物Acalabrutinib關鍵中間體的制備方法，其制備路線為：以對溴甲苯為原料，經格氏反應生成對甲苯硼酸，再經過鎳催化劑氧化，環(huán)合，最后在DMAP催化下和EDC鹽酸鹽作用下結合2?氨基吡啶制得目標產物N?2?吡啶基?4?(4,4,5,5?四甲基?1,3,2?二氧雜環(huán)戊硼烷?2?基)苯甲酰胺。本發(fā)明N?2?吡啶基?4?(4,4,5,5?四甲基?1,3,2?二氧雜環(huán)戊硼烷?2?基)苯甲酰胺的制備過程中，沒有使用任何高污染，高危險性的溶劑或催化劑，后處理簡單，產品純度高，可以不用提純直接進行下一步的反應，操作簡單，污染少，成本低；通過較廉價的鎳催化劑高效催化高錳酸鉀的氧化過程，提高了收率，大幅降低了成本。