一種非奈利酮關鍵中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202210448104.3 申請日 -
公開(公告)號 CN114656400A 公開(公告)日 2022-06-24
申請公布號 CN114656400A 申請公布日 2022-06-24
分類號 C07D213/73(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 劉沐為;沈超;楊勇;楊春;王棟 申請(專利權(quán))人 浙江科聚生物醫(yī)藥有限公司
代理機構(gòu) 杭州君度專利代理事務所(特殊普通合伙) 代理人 -
地址 311228浙江省杭州市錢塘新區(qū)緯五路3688號臨江科創(chuàng)園3號樓4層東側(cè)廠房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種非奈利酮關鍵中間體的制備方法,包括下述步驟:(1)以2?氯?4?氨基?5?甲基吡啶為原料,采用醇鉀進行反應,加入催化劑La2O3?KOH/ZrO2/γ?Al2O3催化,得到結(jié)構(gòu)式如II所示的化合物;(2)步驟(1)得到的化合物在溴化氫溶液中進行水解得到2?羥基?4?氨基?5?甲基吡啶。本發(fā)明制備條件溫和,兩步均可在常規(guī)反應釜進行,不僅安全性好,而且可以有效減少偶聯(lián)雜質(zhì);整體兩步摩爾收率可以達到90%以上,不僅可以降低成本,而且反應時間短可以提高生產(chǎn)效率,高效合成非奈利酮關鍵中間體。