一種含氟嘧啶類醫(yī)藥中間體2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810338370.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN108503592A 公開(kāi)（公告）日 2018-09-07
申請(qǐng)公布號(hào) CN108503592A 申請(qǐng)公布日 2018-09-07
分類號(hào) C07D239/30 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐偉明;馮冬祥;王棟 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 浙江科聚生物醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州君度專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 鄭芳;王桂名
地址 310018 浙江省杭州市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)白楊街道6號(hào)大街452號(hào)1幢3B04號(hào)房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種含氟嘧啶類醫(yī)藥中間體2,4?二氯?5?三氟甲基嘧啶的合成方法，包括下述步驟：(1)在反應(yīng)容器中加入尿嘧啶，三氟甲基亞磺酸鈉，過(guò)硫酸鹽和水，控制反應(yīng)溫度，反應(yīng)后得到5?三氟甲基尿嘧啶；(2)將5?三氟甲基尿嘧啶、三氯氧磷、二異丙基乙基胺加入到壓力反應(yīng)容器中，在反應(yīng)溫度為150～220℃下反應(yīng)，反應(yīng)后得產(chǎn)物。本發(fā)明5?三氟甲基尿嘧啶的制備過(guò)程中只以水作溶劑，沒(méi)有使用任何其他有機(jī)溶劑或有機(jī)自由基引發(fā)劑，后處理簡(jiǎn)單，產(chǎn)品純度高，可以直接進(jìn)行下一步的反應(yīng)，操作簡(jiǎn)單，污染少，成本低；通過(guò)使用壓力反應(yīng)容器，提高反應(yīng)溫度，并使得三氯氧磷的用量大大減少，減少三廢產(chǎn)生，符合原子經(jīng)濟(jì)性。