一種抗腫瘤藥物Acalabrutinib關(guān)鍵中間體的制備方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN201810731111.8 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN109053780B | 公開（公告）日 | 2018-12-21 |
| 申請公布號 | CN109053780B | 申請公布日 | 2018-12-21 |
| 分類號 | C07F5/02(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 楊勇;楊銘;沈超;王棟 | 申請（專利權(quán)）人 | 浙江科聚生物醫(yī)藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 杭州君度專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） | 代理人 | 鄭芳 |
| 地址 | 310018 浙江省杭州市杭州經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)銀海街600號3幢3層302號 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種抗腫瘤藥物Acalabrutinib關(guān)鍵中間體的制備方法，其制備路線為：以對溴甲苯為原料，經(jīng)格氏反應(yīng)生成對甲苯硼酸，再經(jīng)過鎳催化劑氧化，環(huán)合，最后在DMAP催化下和EDC鹽酸鹽作用下結(jié)合2?氨基吡啶制得目標(biāo)產(chǎn)物N?2?吡啶基?4?(4,4,5,5?四甲基?1,3,2?二氧雜環(huán)戊硼烷?2?基)苯甲酰胺。本發(fā)明N?2?吡啶基?4?(4,4,5,5?四甲基?1,3,2?二氧雜環(huán)戊硼烷?2?基)苯甲酰胺的制備過程中，沒有使用任何高污染，高危險(xiǎn)性的溶劑或催化劑，后處理簡單，產(chǎn)品純度高，可以不用提純直接進(jìn)行下一步的反應(yīng)，操作簡單，污染少，成本低；通過較廉價(jià)的鎳催化劑高效催化高錳酸鉀的氧化過程，提高了收率，大幅降低了成本。?? |
