一種P2Y2受體激動劑地夸磷索四鈉的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010370868.6 申請日 -
公開（公告）號 CN111454312A 公開（公告）日 2020-07-28
申請公布號 CN111454312A 申請公布日 2020-07-28
分類號 C07H19/10(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 李志裕;王海;卞金磊;徐鵬飛;屠永銳;范新華;孫永強(qiáng);彭鵬 申請（專利權(quán)）人 常州四藥制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） 代理人 冒艷
地址 211198江蘇省南京市江寧區(qū)龍眠大道639號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種P2Y2受體激動劑地夸磷索四鈉的制備方法，式II所示的焦磷酸化合物與長鏈有機(jī)胺成鹽得到化合物式III，進(jìn)而經(jīng)過羰基二咪唑活化得到焦磷酸活性化合物式IV，式V所示的尿苷單磷酸化合物與長鏈有機(jī)胺成鹽得到化合物式VI，最后，式IV與式VI經(jīng)過Lewis酸催化，在親水性溶劑中進(jìn)行反應(yīng)，得到式I所示的目標(biāo)產(chǎn)物地夸磷索四鈉。本方法使用陽離子交換樹脂處理價格低廉且易得易保存的反應(yīng)原料以及使用有機(jī)堿與反應(yīng)原料成鹽提高其受熱穩(wěn)定性，最后通過陰離子交換色譜法純化得到目標(biāo)產(chǎn)品。該方法高效，產(chǎn)品易分離，收率高。??