一種P2Y2受體激動劑地夸磷索四鈉的制備方法
基本信息
申請?zhí)?/td> | CN202010370868.6 | 申請日 | - |
公開(公告)號 | CN111454312A | 公開(公告)日 | 2020-07-28 |
申請公布號 | CN111454312A | 申請公布日 | 2020-07-28 |
分類號 | C07H19/10(2006.01)I | 分類 | - |
發(fā)明人 | 李志裕;王海;卞金磊;徐鵬飛;屠永銳;范新華;孫永強(qiáng);彭鵬 | 申請(專利權(quán))人 | 常州四藥制藥有限公司 |
代理機(jī)構(gòu) | 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙) | 代理人 | 冒艷 |
地址 | 211198江蘇省南京市江寧區(qū)龍眠大道639號 | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明公開了一種P2Y2受體激動劑地夸磷索四鈉的制備方法,式II所示的焦磷酸化合物與長鏈有機(jī)胺成鹽得到化合物式III,進(jìn)而經(jīng)過羰基二咪唑活化得到焦磷酸活性化合物式IV,式V所示的尿苷單磷酸化合物與長鏈有機(jī)胺成鹽得到化合物式VI,最后,式IV與式VI經(jīng)過Lewis酸催化,在親水性溶劑中進(jìn)行反應(yīng),得到式I所示的目標(biāo)產(chǎn)物地夸磷索四鈉。本方法使用陽離子交換樹脂處理價格低廉且易得易保存的反應(yīng)原料以及使用有機(jī)堿與反應(yīng)原料成鹽提高其受熱穩(wěn)定性,最后通過陰離子交換色譜法純化得到目標(biāo)產(chǎn)品。該方法高效,產(chǎn)品易分離,收率高。?? |
