醋酸烏利司他相關(guān)手性雜質(zhì)及其合成制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201811286599.4 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN109369766A 公開（公告）日 2019-02-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN109369766A 申請(qǐng)公布日 2019-02-22
分類號(hào) C07J21/00;C07J71/00;C07J1/00;G01N30/02 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李志裕;卞金磊;徐鵬飛;欒紅玉;王舉波;屠永銳;孫永強(qiáng);陳巍 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 常州四藥制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京天華專利代理有限責(zé)任公司 代理人 杜靜;劉成群
地址 213004 江蘇省常州市天寧區(qū)中吳大道567號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了醋酸烏利司他相關(guān)手性雜質(zhì)及其合成制備方法，本發(fā)明公開的醋酸烏利司他相關(guān)手性雜質(zhì)可以以3?縮酮為起始原料，加成反應(yīng)得到中間體II，再在酸性條件下脫保護(hù)得到中間體III，經(jīng)過水解氧化作用得到中間體IV，上保護(hù)基團(tuán)等步驟得到部分手性雜質(zhì)，或者以3,20?雙縮酮氧化產(chǎn)物經(jīng)經(jīng)過格氏反應(yīng)等得到部分手性雜質(zhì)等，本發(fā)明所有雜質(zhì)化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)核磁氫譜，高分辨質(zhì)譜以及高效液相色譜確證，本方法所制得的醋酸烏利司他相關(guān)手性雜質(zhì)化合物的純度均在95%以上，可作為對(duì)照品用于質(zhì)量研究。