一種帕泊昔利布中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810170004.2 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN108299422B 公開(公告)日 2019-10-25
申請(qǐng)公布號(hào) CN108299422B 申請(qǐng)公布日 2019-10-25
分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 許偉; 凌飛; 古大軍; 司體明; 鐘為慧; 方璐 申請(qǐng)(專利權(quán))人 杭州福斯特藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州杭誠專利事務(wù)所有限公司 代理人 尉偉敏
地址 311604 浙江省杭州市建德市梅城鎮(zhèn)城南工業(yè)區(qū)福斯特藥業(yè)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物合成領(lǐng)域,公開了一種帕泊昔利布中間體的制備方法,在本發(fā)明制備工藝中,以5?溴?2,4?二氯嘧啶為起始原料,經(jīng)過氨化取代反應(yīng)、綠色溶劑PEG促進(jìn)地鈀催化偶聯(lián)反應(yīng)、BTC促進(jìn)地環(huán)合反應(yīng)以及NBS溴代反應(yīng),最終得到目標(biāo)化合物V,并且通過對(duì)后處理的改善使得最終產(chǎn)物的HPLC純度可達(dá)99%以上。與傳統(tǒng)工藝相比,本發(fā)明有益效果主要體現(xiàn)在:反應(yīng)條件溫和、操作簡(jiǎn)便、鈀催化劑的用量較低、收率高、成本低、“三廢”量少、易于工業(yè)化,具有較大的實(shí)施價(jià)值和社會(huì)經(jīng)濟(jì)效益。