一種磷酸二酯酶抑制劑的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110655384.0 申請日 -
公開（公告）號 CN113582992A 公開（公告）日 2021-11-02
申請公布號 CN113582992A 申請公布日 2021-11-02
分類號 C07D471/14（2006.01）I;C07D471/04（2006.01）I;C07D209/20（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳雨;李明杰;李曉峰;宋良偉;郭中明;侯善波;劉新泉;朱全明;耿強(qiáng) 申請（專利權(quán)）人 山東裕欣藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 276017山東省臨沂市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)羅七路
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種磷酸二酯酶抑制劑的制備方法，屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域。該藥物制備方法包括：起始原料1與甲醇成酯化反應(yīng)制備中間體I無需加入有機(jī)溶劑析晶、離心、洗滌及干燥系列后處理，直接與胡椒醛縮合環(huán)化制備中間體Ⅱ，并經(jīng)過氯乙酰化、胺解環(huán)合及精制步驟制備終產(chǎn)品他達(dá)拉非精品。本發(fā)明提高了產(chǎn)品收率及質(zhì)量，制備過程大幅縮短了反應(yīng)周期，降低操作步驟及生產(chǎn)成本，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。