培美曲塞中間體及制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200710024889.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN100509814C 公開(kāi)（公告）日 2009-07-08
申請(qǐng)公布號(hào) CN100509814C 申請(qǐng)公布日 2009-07-08
分類(lèi)號(hào) C07D487/04(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 吳洪流 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 北京博瑞寧生化科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京天華專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司 代理人 吳洪流;北京凱悅寧醫(yī)藥科技有限公司;北京博瑞寧生化科技有限公司
地址 100085北京市海淀區(qū)上地信息路26號(hào)創(chuàng)業(yè)大廈613室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種制備培美曲塞的關(guān)鍵中間體，該中間體為具有下列結(jié)構(gòu)IV的化合物，其中，Ar為含有或不含有取代基的芐基，取代基為鹵素、羥基、腈基、氨基、硝基、苯基、C1-6的烷基或C1-6的烷氧基；*表示此碳的構(gòu)型為L(zhǎng)構(gòu)型。本發(fā)明還公開(kāi)了一種以對(duì)甲基苯甲酸為原料制備培美曲塞的方法。現(xiàn)有的培美曲塞的合成路線(xiàn)中均用培美曲塞二甲(或乙)酯作為中間體，其生成的產(chǎn)率較低，并且提純非常困難。本發(fā)明用全新的培美曲塞二芐酯解決了這些技術(shù)問(wèn)題，從而后處理簡(jiǎn)單，產(chǎn)物純度高，降低了成本，有利于工業(yè)化生產(chǎn)。