一種高純度4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810038831.6 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN108101853A 公開(kāi)（公告）日 2018-06-01
申請(qǐng)公布號(hào) CN108101853A 申請(qǐng)公布日 2018-06-01
分類號(hào) C07D239/38 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 魏海洋;胡立文;皺培歡;徐成浩 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 吳江信凱醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京縱橫知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 吳江信凱醫(yī)藥科技有限公司
地址 215213 江蘇省蘇州市吳江市汾湖大道558號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種高純度4?氯?2?甲硫基嘧啶?5?羧酸乙酯的合成方法，使S?甲基異硫脲硫酸鹽與乙氧甲叉丙二酸二乙酯在乙醇?氫氧化鈉溶液中反應(yīng)，濃縮去乙醇后，調(diào)節(jié)pH為酸性，得到中間體4?羥基?2?甲硫基嘧啶?5?羧酸乙酯，其中，所述S?甲基異硫脲硫酸鹽與所述乙氧甲叉丙二酸二乙酯摩爾比1:1.9~2.4，得到的所述4?羥基?2?甲硫基嘧啶?5?羧酸乙酯再與氯化亞砜反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物，所述4?羥基?2?甲硫基嘧啶?5?羧酸乙酯與所述氯化亞砜用量為摩爾比為1:1~1.8。本發(fā)明提供的改進(jìn)方法可以提高收率，增加反應(yīng)安全性以及降低成本。