一種二氟潑尼酯中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111596269.7 申請日 -
公開（公告）號 CN114478674A 公開（公告）日 2022-05-13
申請公布號 CN114478674A 申請公布日 2022-05-13
分類號 C07J5/00（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李世玉;陳文霞;宋張勝;李合興;魏志奎;金曉慧 申請（專利權(quán)）人 河南利華制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京八月瓜知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 -
地址 455000河南省安陽市開發(fā)區(qū)黃河大道中段
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種二氟潑尼酯中間體的制備方法。本發(fā)明的二氟潑尼酯中間體的制備方法，包括如下步驟：S1：對醋酸潑尼松龍進(jìn)行烯醇化酯化、6位親電氟代，得到式3化合物；S2：對式3化合物進(jìn)行9，11消除，得到式4化合物；S3：對式4化合物進(jìn)行9，11雙鍵溴羥化、環(huán)氧化、21位水解，得到式5化合物；S4：對式5化合物進(jìn)行9，11環(huán)氧氟代開環(huán)，得到式1化合物。本發(fā)明的制備方法采用醋酸潑尼松龍作為起始物料，合成方法綠色環(huán)保，合成路線短，合成成本低，合成反應(yīng)條件溫和，產(chǎn)品收率高，便于工業(yè)化生產(chǎn)。