一種4位－?；〈?－甲基哌嗪化合物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200610045802.X 申請日 -
公開（公告）號 CN100448849C 公開（公告）日 2009-01-07
申請公布號 CN100448849C 申請公布日 2009-01-07
分類號 C07D241/04(2006.01);C07D241/00(2006.01);C07D295/16(2006.01) 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李嘉和;陳壘;胡建兵 申請（專利權(quán)）人 深圳市中聯(lián)制藥有限公司
代理機構(gòu) 鞍山貝爾專利代理有限公司 代理人 深圳市天和醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司;深圳市天明醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
地址 518057廣東省深圳市高新區(qū)高新中一道生物孵化器大樓2號樓301室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及應用N，N’碳酰二咪唑(CDI)活化羧酸制備選擇性單酰化哌嗪的方法，尤其是在2-甲基哌嗪環(huán)的4位氮原子上選擇性單酰化反應制備一種4位-?；〈?2-甲基哌嗪化合物的方法。其特征在于N，N’碳酰二咪唑與羧酸反應制成羰基二咪唑衍生物，再與2-甲基哌嗪進行單酰化縮合反應生成單?；?位-?；〈?2-甲基哌嗪化合物。本發(fā)明的方法與現(xiàn)有技術(shù)相比，采用了價廉易得且易于工業(yè)化生產(chǎn)的N，N’碳酰二咪唑作為二乙基氯化鋁的有效替代試劑，從源頭上消除了安全隱患，避開了易燃易爆的二乙基氯化鋁，操作方便，反應收率高。