一種17α-雌二醇及其中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200810042544.9 申請日 -
公開（公告）號(hào) CN101665526A 公開（公告）日 2010-03-10
申請公布號(hào) CN101665526A 申請公布日 2010-03-10
分類號(hào) C07J1/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 應(yīng)明華;朱秀燕;陳瑛;張建平;傅俐霞;夏鵬 申請（專利權(quán)）人 上海承琚生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海智信專利代理有限公司 代理人 胡美強(qiáng)
地址 200231上海市龍吳路2715號(hào)香樟苑2A號(hào)樓316室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備17α-雌二醇的方法，其包括如下步驟：非極性有機(jī)溶劑中，在路易斯酸的作用下，將3位羥基保護(hù)的17β-雌二醇-17-磺酸酯類化合物，與胺類有機(jī)堿和C1-C4的羧酸進(jìn)行反應(yīng)，即可制得如式A所示的中間體3位羥基保護(hù)的17α-雌二醇-17-羧酸酯類化合物，其中R1為H或C1-C3的烷基，R2為經(jīng)水解能脫去的羥基保護(hù)基；然后經(jīng)水解反應(yīng)，即可制得17α-雌二醇。本發(fā)明的方法可有效抑制17-位正碳離子中間體的形成，從而防止現(xiàn)有方法中消除、重排副產(chǎn)物的產(chǎn)生。本發(fā)明方法收率較高，純度較高。