一種17α-雌二醇及其中間體的合成方法
基本信息
申請?zhí)?/td> | CN200810042544.9 | 申請日 | - |
公開(公告)號(hào) | CN101665526A | 公開(公告)日 | 2010-03-10 |
申請公布號(hào) | CN101665526A | 申請公布日 | 2010-03-10 |
分類號(hào) | C07J1/00(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
發(fā)明人 | 應(yīng)明華;朱秀燕;陳瑛;張建平;傅俐霞;夏鵬 | 申請(專利權(quán))人 | 上海承琚生物科技有限公司 |
代理機(jī)構(gòu) | 上海智信專利代理有限公司 | 代理人 | 胡美強(qiáng) |
地址 | 200231上海市龍吳路2715號(hào)香樟苑2A號(hào)樓316室 | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明公開了一種制備17α-雌二醇的方法,其包括如下步驟:非極性有機(jī)溶劑中,在路易斯酸的作用下,將3位羥基保護(hù)的17β-雌二醇-17-磺酸酯類化合物,與胺類有機(jī)堿和C1-C4的羧酸進(jìn)行反應(yīng),即可制得如式A所示的中間體3位羥基保護(hù)的17α-雌二醇-17-羧酸酯類化合物,其中R1為H或C1-C3的烷基,R2為經(jīng)水解能脫去的羥基保護(hù)基;然后經(jīng)水解反應(yīng),即可制得17α-雌二醇。本發(fā)明的方法可有效抑制17-位正碳離子中間體的形成,從而防止現(xiàn)有方法中消除、重排副產(chǎn)物的產(chǎn)生。本發(fā)明方法收率較高,純度較高。 |
