一種鹽酸維納卡蘭的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202011324961.X 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN112457232A 公開(公告)日 2021-03-09
申請(qǐng)公布號(hào) CN112457232A 申請(qǐng)公布日 2021-03-09
分類號(hào) C07D207/12(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉榮;寧瑞勃;向松;喻海;陳帥 申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京哈三聯(lián)科技有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 代理人 宮宇涵
地址 102200北京市昌平區(qū)超前路37號(hào)興業(yè)創(chuàng)業(yè)園4號(hào)樓4層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種鹽酸維納卡蘭的制備方法。所述制備方法包括以下步驟:(1)將底物(1R,2R)?2?(3,4?二甲氧基苯乙氧基)環(huán)己胺加入到溶劑中;(2)加入堿性試劑,控制體系溫度;(3)加入環(huán)氧化合物,控制體系溫度,升溫進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)一段時(shí)間;(4)過(guò)濾,得到維納卡蘭溶液,加入鹽酸溶液成鹽,減壓濃縮,加入析晶溶劑析晶,即得。本發(fā)明采用手性環(huán)氧化合物進(jìn)行環(huán)合反應(yīng),實(shí)現(xiàn)了較高的收率、反應(yīng)時(shí)間短、操作簡(jiǎn)便、條件溫和、后處理方便、易于工業(yè)化生產(chǎn)等特點(diǎn),且避免了使用重金屬,利于注射用藥的開發(fā)。??