一種奧扎格雷鈉的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010324286.4 申請日 -
公開（公告）號 CN111333581A 公開（公告）日 2020-06-26
申請公布號 CN111333581A 申請公布日 2020-06-26
分類號 C07D233/56(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 劉榮;向松;于祥利 申請（專利權(quán)）人 北京哈三聯(lián)科技有限責(zé)任公司
代理機構(gòu) 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 代理人 北京哈三聯(lián)科技有限責(zé)任公司;哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)股份有限公司
地址 102200北京市昌平區(qū)超前路37號興業(yè)創(chuàng)業(yè)園4號樓4層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種奧扎格雷鈉的合成方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。所述合成方法包括：①4?溴溴芐作為起始物料，在堿性條件下與咪唑反應(yīng)生成1?(4?溴芐基)?1H?咪唑中間體1；②1?(4?溴芐基)?1H?咪唑在醋酸鈀催化下與丙烯酸酯反應(yīng)生成奧扎格雷酯中間體2；③奧扎格雷酯經(jīng)過堿性水解得到奧扎格雷鈉產(chǎn)品。本發(fā)明的合成方法具有原料易得、價格成本低，步驟少，污染小等優(yōu)點，適合工業(yè)化生產(chǎn)。??