一種塞拉菌素的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202111330352.X | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN114106071A | 公開(kāi)（公告）日 | 2022-03-01 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN114106071A | 申請(qǐng)公布日 | 2022-03-01 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07H17/08（2006.01）I;C07H1/00（2006.01）I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 鐘秀文;黃友純;張蕾;陳文騰;俞永平;陳仁爾 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 浙江榮耀生物科技股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專(zhuān)利事務(wù)所有限公司 | 代理人 | 趙杭麗 |
| 地址 | 317016浙江省臺(tái)州市臨海浙江省化學(xué)原料藥基地臨海園區(qū)杜川南路30號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種塞拉菌素的合成方法，具體為：多拉菌素經(jīng)二氧化錳氧化，鹽酸羥胺水溶液一步法肟化和脫糖，最后在Wilkinson催化劑和氫氣作用下選擇性還原，得到塞拉菌素。本發(fā)明先將原料多拉菌素C?5位羥基氧化成羰基，減少后續(xù)反應(yīng)過(guò)程中雜質(zhì)的產(chǎn)生，使用位阻較大的叔丁醇作為溶劑，避免了甲醇或異丙醇作為溶劑時(shí)產(chǎn)生的酯交換雜質(zhì)，將氫化反應(yīng)放在最后一步，且先將粗品純化后再投入氫化反應(yīng)，節(jié)省催化劑的用量，大大降低成本。本發(fā)明方法收率較高，總收率達(dá)57％。對(duì)塞拉菌素純品進(jìn)行HPLC質(zhì)量分析，純度97.11％，各已知雜質(zhì)和未知雜質(zhì)均符合藥典要求。本發(fā)明是一種更加簡(jiǎn)捷、經(jīng)濟(jì)、高效的合成方法，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
