一種西洛多辛中間體的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201710902574.1 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN109574902B | 公開（公告）日 | 2022-07-01 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN109574902B | 申請(qǐng)公布日 | 2022-07-01 |
| 分類號(hào) | C07D209/08（2006.01）ICN 104974073 A,2015.10.14;CN 103420893 A,2013.12.04;CN 1944406 A,2007.04.11;WO 2008/106125 A2,2008.09.04 張濤等.“西洛多辛關(guān)鍵中間體合成工藝改進(jìn)”.《四川大學(xué)學(xué)報(bào)（自然科學(xué)版）》.2007,第44卷（第3期）,第638-640頁(yè).;Salome Llabres et al..“Molecular basis of the selective binding of MDMA enantiomers to the alpha4beta2 nicotinic receptor subtype: Synthesis, pharmacological evaluation and mechanistic studies”.《European Journal of Medicinal Chemistry》.2014,第81卷第35-46頁(yè).;Duo Zhao et al..“Copper-catalyzed coupling of aryl iodides and tert-butyl β-keto esters: efficient access to α-aryl ketones and α-arylacetic acid tert-butyl esters”.《Tetrahedron》.2013,第70卷第3327-3332頁(yè).;Xiaoan Xie et al..“CuI/l-Proline-Catalyzed Coupling Reactions of Aryl Halides with Activated Methylene Compounds”.《Organic Letters》.2005,第7卷（第21期）,第4693-4695頁(yè). | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 黃歡;黃慶國(guó);韓明超 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 安徽省慶云醫(yī)藥股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 合肥市長(zhǎng)遠(yuǎn)專利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | - |
| 地址 | 230000安徽省合肥市雙鳳工業(yè)區(qū)雙鳳大道金川路南025號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種西洛多辛中間體的制備方法：將5?溴吲哚啉溶液、三乙胺進(jìn)行烷基化反應(yīng)得到物質(zhì)A；將物質(zhì)A的溶液、乙酰乙酸乙酯、催化劑、縛酸劑進(jìn)行取代反應(yīng)得到物質(zhì)B；將物質(zhì)B的溶液、路易斯酸進(jìn)行脫羧反應(yīng)得到物質(zhì)C；將物質(zhì)C的溶液、R?叔丁基亞磺酰胺、催化劑、還原劑進(jìn)行胺化反應(yīng)得到物質(zhì)D；將物質(zhì)D的溶液、N?溴代琥珀酰亞胺溶液進(jìn)行溴化反應(yīng)得到物質(zhì)E；將物質(zhì)E的溶液、氰化亞銅進(jìn)行氰基化反應(yīng)得到物質(zhì)F；將物質(zhì)F的溶液、酸進(jìn)行酸解反應(yīng)得到物質(zhì)G；將物質(zhì)G成酒石酸鹽得到西洛多辛中間體。本發(fā)明制備方法簡(jiǎn)單，收率高，能耗少，綠色環(huán)保，制備的西洛多辛中間體質(zhì)量好，適合于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。 |
