一種鹽酸普拉克索的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811283746.2 申請日 -
公開（公告）號 CN109232471B 公開（公告）日 2022-05-10
申請公布號 CN109232471B 申請公布日 2022-05-10
分類號 C07D277/60（2006.01）ICN 1735604 A,2006.02.15;CN 1772744 A,2006.05.17;WO 2006/117614 A1,2006.11.09;US 2007/0123573 A1,2007.05.31;WO 2008/041240 A1,2008.04.10;WO 2008/104847 A2,2008.09.04;CN 102584618 A,2012.07.18;CN 103613562 A,2014.03.05;WO 2004/041797 A1,2004.05.21 汪文婷 等.“鹽酸普拉克索的合成”.《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》.2012,第43卷（第7期）,第524-526頁.;張昭 等.“合成鹽酸普拉克索的工藝改進(jìn)”.《化工時(shí)刊》.2013,第27卷（第5期）,第29-31,37頁.;楊盛春 等.“普拉克索重要中間體合成路線改進(jìn)研究”.《廣東化工》.2013,第40卷（第17期）,第50-51頁.;李凱 等.“2,6-二氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑的合成工藝改進(jìn)”.《浙江化工》.2013,第44卷（第9期）,第4-6頁. 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃歡;黃慶國;李凱;施亞琴 申請（專利權(quán)）人 安徽省慶云醫(yī)藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 合肥市長遠(yuǎn)專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 -
地址 230000安徽省合肥市雙鳳工業(yè)區(qū)雙鳳大道金川路南025號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種鹽酸普拉克索的制備方法，包括以下步驟：對氨基環(huán)己醇經(jīng)丙酰氯縮合保護(hù)氨基得到對丙?；h(huán)己醇，然后經(jīng)催化氧化得到對丙酰基環(huán)己酮，再經(jīng)氧化溴化和Hantzsch縮合得到2?氨基?6?丙酰氨基?4，5，6，7?四氫苯并噻唑，再經(jīng)二異丁基氫化鋁還原得到2?氨基?6?丙氨基?4，5，6，7?四氫苯并噻唑，最后經(jīng)L?（+）?酒石酸拆分和成鹽得鹽酸普拉克索。本發(fā)明提出的一種鹽酸普拉克索的制備方法，原料廉價(jià)易得，操作方便簡單，路線新穎、綠色環(huán)保，收率高，制備得到的鹽酸普拉克索純度好。