一種非布索坦的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201811270779.3 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN109293597B | 公開(kāi)（公告）日 | 2022-05-10 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN109293597B | 申請(qǐng)公布日 | 2022-05-10 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D277/56（2006.01）IWO 2011/073617 A1,2011.06.23;WO 2011/141933 A2,2011.11.17;WO 2011/141933 A2,2011.11.17;WO 2011/073617 A1,2011.06.23;CN 102333765 A,2012.01.25;CN 102285937 A,2011.12.21;CN 102285937 A,2011.12.21 Daisuke Tsuchiya et al..“Direct Oxidative Conversion of Methylarenes into Aromatic Nitriles”.《Org. Lett.》.2013,第15卷（第16期）,第4194-4197頁(yè).;Masato Komiyama et al..“Process Development of Febuxostat Using Palladium- and Copper-Catalyzed C-H Arylation”.《Organic Process Research & Development》.2018,第22卷第1306-1311頁(yè).;張廷劍 等.“非布司他中間體2－異丁氧基－5－溴苯甲腈的合成”.《化學(xué)與生物工程》.2012,第29卷（第12期）,第59-60頁(yè).;Daisuke Tsuchiya et al..“Direct Oxidative Conversion of Methylarenes into Aromatic Nitriles”.《Org. Lett.》.2013,第15卷（第16期）,第4194-4197頁(yè).;Masato Komiyama et al..“Process Development of Febuxostat Using Palladium- and Copper-Catalyzed C-H Arylation”.《Organic Process Research & Development》.2018,第22卷第1306-1311頁(yè). | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 黃歡;黃慶國(guó);李凱;施亞琴 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 安徽省慶云醫(yī)藥股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 合肥市長(zhǎng)遠(yuǎn)專(zhuān)利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | - |
| 地址 | 230000安徽省合肥市雙鳳工業(yè)區(qū)雙鳳大道金川路南025號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種非布索坦的制備方法，涉及藥物化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域，包括以下步驟：以鄰溴苯甲腈為原料與異丁醇在堿性條件下發(fā)生醚化反應(yīng)，得到2?異丁氧基苯甲腈；以雙氧水/氫溴酸為氧化溴化體系，2?異丁氧基苯甲腈發(fā)生氧化溴化反應(yīng)，得到2?異丁氧基?5?溴苯甲腈；將2?異丁氧基?5?溴苯甲腈與2?硼酸?4?甲基?1,3?噻唑?5?甲酸乙酯發(fā)生Suziki偶聯(lián)反應(yīng)，得到2?[3?氰基?4?異丁氧基苯基]?4?甲基噻唑?5?甲酸乙酯；將2?[3?氰基?4?異丁氧基苯基]?4?甲基噻唑?5?甲酸乙酯在堿性條件下水解得到非布索坦。本發(fā)明路線新穎且合成路線短，僅需要四步反應(yīng)即可制得目標(biāo)產(chǎn)物，制備所用的原料均廉價(jià)易得、綠色環(huán)保，反應(yīng)條件溫和，操作方便可控，制備得到的非布索坦純度高、收率高。 |
