一種米拉貝隆的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201811269400.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN109456277B 公開(kāi)（公告）日 2022-04-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN109456277B 申請(qǐng)公布日 2022-04-22
分類號(hào) C07D277/40（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃歡;黃慶國(guó);李凱;施亞琴 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 安徽省慶云醫(yī)藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 合肥市長(zhǎng)遠(yuǎn)專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 金宇平
地址 230000安徽省合肥市雙鳳工業(yè)區(qū)雙鳳大道金川路南025號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種米拉貝隆的制備方法，涉及藥物制備技術(shù)領(lǐng)域，包括以下步驟：R?扁桃酸與對(duì)硝基苯乙胺在高溫下發(fā)生酰胺縮合反應(yīng)，得到中間體（R）?2?羥基?N?（4?硝基苯乙基）?2?苯基乙酰胺；再經(jīng)二異丁基氫化鋁還原酰胺羰基，得到中間體（R）?2?（（4?硝基苯乙基）氨基）?1?苯基乙醇鹽酸鹽；再經(jīng)甲酸銨?Pd/C還原體系還原硝基，得到中間體（R）?2?（（4?氨基苯乙基）氨基）?1?苯基乙醇；最后與氨基噻唑乙酸發(fā)生縮合反應(yīng)，得到米拉貝隆。本發(fā)明制備得到的米拉貝隆純度好、收率高，合成線路步驟少、條件溫和可控、操作簡(jiǎn)便，成本低、適合工業(yè)化生產(chǎn)，其具有廣闊的前景和工業(yè)化應(yīng)用價(jià)值。