西他列汀游離堿及西他列汀磷酸鹽一水合物的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011633112.2 申請日 -
公開（公告）號 CN113149991A 公開（公告）日 2021-07-23
申請公布號 CN113149991A 申請公布日 2021-07-23
分類號 C07D487/04（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 塔內加·阿米特·庫瑪;普拉薩德·達南庫拉;黃想亮;黃勤;鐘澤華 申請（專利權）人 宣城美諾華藥業(yè)有限公司
代理機構 寧波誠源專利事務所有限公司 代理人 劉鳳欽;張群
地址 312300浙江省紹興市浙江杭州灣上虞工業(yè)園區(qū)經十三路8號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種西他列汀游離堿及西他列汀磷酸鹽一水合物的合成方法，本發(fā)明通過除去干燥的HOBt或改為HOBt水合物，在工藝中除去溶劑DMF以及在生產過程中使用易于回收的簡單溶劑，降低了生產成本，提高了反應安全性；本發(fā)明從式2化合物到式6化合物的原位法工藝可以提高產量并減少操作步驟，用用其他溶劑代替甲醇或異丙醇IPA，從而避免了產生式7、式8和式9所示的雜質，從而大大提高了產物純度及收率，西格列汀游離堿的HPLC純度在99％以上。