一種培哚普利起始原料吲哚-2-甲酸改進(jìn)的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110367435.X 申請日 -
公開（公告）號 CN113087652A 公開（公告）日 2021-07-09
申請公布號 CN113087652A 申請公布日 2021-07-09
分類號 C07D209/42（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 熊世武;胡釗俠;張飛;王剛;劉峰;汪庭輝;王傳振;周湖 申請（專利權(quán)）人 宣城美諾華藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 安徽中辰臻遠(yuǎn)專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 李田
地址 242000安徽省宣城市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)梅子岡路9號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種培哚普利起始原料吲哚?2?甲酸改進(jìn)的制備方法，包括如下步驟：S1、以2?溴苯甲醛、乙酸乙酯為原料，在乙醇鈉作用下，經(jīng)Claisen?Schmidt縮合反應(yīng)，合成2?溴肉桂酸乙酯；S2、2?溴肉桂酸乙酯用鹵化亞銅作偶聯(lián)催化劑，疊氮化鈉提供氮源，在酰胺類溶劑中進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)，一鍋合成吲哚?2?甲酸。本發(fā)明以2?溴苯甲醛為原料制備，先制備2?溴肉桂酸乙酯，再用鹵化亞銅作偶聯(lián)催化劑，疊氮化鈉提供氮源，在酰胺類溶劑中進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)，一鍋合成吲哚?2?甲酸，HPLC含量99％以上。