一種硫酸氫氯吡格雷中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011626660.2 申請日 -
公開（公告）號 CN112794841A 公開（公告）日 2021-05-14
申請公布號 CN112794841A 申請公布日 2021-05-14
分類號 C07D333/20 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李衛(wèi)鵬;黃勤;王哲;魏雄;徐聰 申請（專利權(quán)）人 宣城美諾華藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 寧波誠源專利事務(wù)所有限公司 代理人 劉鳳欽;張群
地址 242000 安徽省宣城市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)疊翠西路與梅子岡路交叉口
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種硫酸氫氯吡格雷中間體的制備方法，以(+)?鄰氯苯甘氨酸甲酯和α?噻吩乙醇對甲苯磺酸酯為原料，加入反應(yīng)溶劑和縛酸劑進行縮合反應(yīng)，所述縮合反應(yīng)過程分為第一階段、第二階段，當縮合反應(yīng)完成60～95％時，第一階段反應(yīng)完成；待第一階段反應(yīng)完成后，先除去部分反應(yīng)溶劑，再繼續(xù)進行第二階段反應(yīng)；所述第二階段反應(yīng)完成后，得到目標產(chǎn)物所述的硫酸氫氯吡格雷中間體。在第一階段反應(yīng)完成后先除去部分反應(yīng)溶劑，再繼續(xù)進行第二階段反應(yīng)，這樣能夠在縮合反應(yīng)的后階段增加反應(yīng)物料的濃度，減少反應(yīng)溶劑的使用量，有效地抑制反應(yīng)過程的消旋和副反應(yīng)發(fā)生，從而提高了產(chǎn)物的手性純度，產(chǎn)率也得以增加，也可大幅減少輔料的使用，降低生產(chǎn)成本。