一種硫酸氫氯吡格雷中間體的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011626660.2 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN112794841A | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-05-14 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112794841A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-05-14 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D333/20 | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 李衛(wèi)鵬;黃勤;王哲;魏雄;徐聰 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 宣城美諾華藥業(yè)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 寧波誠(chéng)源專(zhuān)利事務(wù)所有限公司 | 代理人 | 劉鳳欽;張群 |
| 地址 | 242000 安徽省宣城市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)疊翠西路與梅子岡路交叉口 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種硫酸氫氯吡格雷中間體的制備方法，以(+)?鄰氯苯甘氨酸甲酯和α?噻吩乙醇對(duì)甲苯磺酸酯為原料，加入反應(yīng)溶劑和縛酸劑進(jìn)行縮合反應(yīng)，所述縮合反應(yīng)過(guò)程分為第一階段、第二階段，當(dāng)縮合反應(yīng)完成60～95％時(shí)，第一階段反應(yīng)完成；待第一階段反應(yīng)完成后，先除去部分反應(yīng)溶劑，再繼續(xù)進(jìn)行第二階段反應(yīng)；所述第二階段反應(yīng)完成后，得到目標(biāo)產(chǎn)物所述的硫酸氫氯吡格雷中間體。在第一階段反應(yīng)完成后先除去部分反應(yīng)溶劑，再繼續(xù)進(jìn)行第二階段反應(yīng)，這樣能夠在縮合反應(yīng)的后階段增加反應(yīng)物料的濃度，減少反應(yīng)溶劑的使用量，有效地抑制反應(yīng)過(guò)程的消旋和副反應(yīng)發(fā)生，從而提高了產(chǎn)物的手性純度，產(chǎn)率也得以增加，也可大幅減少輔料的使用，降低生產(chǎn)成本。 |
