鹽酸洛拉曲克的合成工藝

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200510084232.0 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN1303080C 公開(kāi)（公告）日 2007-03-07
申請(qǐng)公布號(hào) CN1303080C 申請(qǐng)公布日 2007-03-07
分類(lèi)號(hào) C07D401/12(2006.01);C07D213/70(2006.01);C07D239/95(2006.01) 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王錫娟 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 康辰醫(yī)藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 康辰醫(yī)藥發(fā)展有限公司;北京康辰藥業(yè)股份有限公司
地址 100085北京市海淀區(qū)上地三街九號(hào)嘉華大廈A座七層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種鹽酸洛拉曲克的合成工藝。步驟是將3-溴-4-甲基-α-肟基乙酰苯胺在濃硫酸中在50℃-100℃經(jīng)過(guò)0.5-2.0小時(shí)貝克曼Beckmann重排獲得4-溴5-甲基靛紅，將4-溴5-甲基靛紅在40℃-100℃下的強(qiáng)堿溶液中經(jīng)過(guò)1.0-4.0小時(shí)H2O2氧化制備5-甲基-6-溴鄰氨基苯甲酸，5-甲基-6-溴鄰氨基苯甲酸在3.5-10.0％的稀硫酸加熱溶解后與雙氰胺在成環(huán)，中和后得到2-胍基-3，4-二氫-5-溴-6-甲基喹唑啉-4-酮，2-胍基-3，4-二氫-5-溴-6-甲基喹唑啉-4-酮溶于乙二醇后，加入強(qiáng)堿、4-巰基吡啶和銅鹽催化劑加熱回流1-10小時(shí)，冷卻后加鹽酸中和得到鹽酸洛拉曲克。采用這種合成工藝反應(yīng)步驟短、總產(chǎn)率高、成本低、價(jià)格便宜、易于操作，便于生產(chǎn)。