一種7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> 2020108614990 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN112279854A 公開(公告)日 2021-01-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN112279854A 申請(qǐng)公布日 2021-01-29
分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 朱建民;王學(xué)成;蘇文杰;張建峰 申請(qǐng)(專利權(quán))人 內(nèi)蒙古齊暉藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 213127江蘇省常州市新北區(qū)金龍路18號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶化合物的制備方法,7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶化合物的全稱為:反式?N?甲基?4?(甲基?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶?4?基氨基)環(huán)己基甲磺酰胺馬來酸鹽。以反式?4?[(叔丁氧羰基)氨基]環(huán)己烷羧酸和4?氯?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶為起始原料,經(jīng)過還原、保護(hù)、酯化、磺酸化、氯化、甲胺化、脫保護(hù)、縮合、成鹽反應(yīng)得到反式?N?甲基?4?(甲基?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶?4?基氨基)環(huán)己基甲磺酰胺馬來酸鹽。該制備方法先將反式?4?[(叔丁氧羰基)氨基]環(huán)己烷羧酸制備成N?甲基?1?[反式?4?(甲胺基)環(huán)己基]甲磺胺鹽酸鹽,再與4?氯?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶進(jìn)行縮合,提高了高價(jià)原料4?氯?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶的利用率,降低了成本;反應(yīng)條件較為溫和,操作簡(jiǎn)便,綠色環(huán)保,適合國內(nèi)工業(yè)化生產(chǎn)??偸章蔬_(dá)到62%以上,產(chǎn)品純度達(dá)99.5%以上。??