一種馬來酸奧拉替尼的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010861493.3 申請日 -
公開（公告）號 CN111909156A 公開（公告）日 2020-11-10
申請公布號 CN111909156A 申請公布日 2020-11-10
分類號 C07D487/04(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 朱建民;蘇文杰;王學(xué)成;張建峰;黃金占 申請（專利權(quán)）人 內(nèi)蒙古齊暉藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 213127江蘇省常州市新北區(qū)金龍路18號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種馬來酸奧拉替尼的制備方法。以反式?4?[(叔丁氧羰基)氨基]環(huán)己烷羧酸和4?氯?7?甲苯磺?；?7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶為起始原料，經(jīng)過還原、縮合、酯化、磺酸化、脫保護、氯化、甲胺化、成鹽反應(yīng)得到馬來酸奧拉替尼。該合成路線通過甲磺酸酯、磺酸化、甲胺化、成鹽等工序工藝優(yōu)化，減少了后處理次數(shù)，提高了生產(chǎn)效率和收率；操作更加簡便，適合國內(nèi)工業(yè)化生產(chǎn)?？偸章蔬_到65％以上，產(chǎn)品純度達99％以上。??