一種甲苯磺酸依度沙班中間體的制備方法及中間體化合物

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910207722.7 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN109836360A 公開（公告）日 2019-06-04
申請(qǐng)公布號(hào) CN109836360A 申請(qǐng)公布日 2019-06-04
分類號(hào) C07C303/40（2006.01）I; C07C311/20（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 夏季紅; 孫沖; 于慧 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 南京恩泰醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京中盟科創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 南京恩泰醫(yī)藥科技有限公司
地址 210000 江蘇省南京市高新區(qū)星火路10號(hào)人才大廈二期北樓（C座）1007、1008室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提出一種甲苯磺酸依度沙班中間體的制備方法：通過如下反應(yīng)步驟獲得：具體步驟為：步驟a：在一定溫度條件下，利用二甲酰胺取代的環(huán)己氨醇、三苯基膦(PPh3)、偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)在溶劑中，隨后加入N?(叔丁氧羰基)對(duì)硝基苯磺酰胺或N?(叔丁氧羰基)對(duì)甲苯磺酰胺進(jìn)行反應(yīng)，得到手性翻轉(zhuǎn)之后的化合物2；步驟b：在強(qiáng)酸性條件下脫除Boc，得到化合物1。本發(fā)明還提出甲苯磺酸依度沙班中間體制備中的中間體化合物：化合物和化合物該制備方法中氨基引入過程簡(jiǎn)單，反應(yīng)轉(zhuǎn)化率較高，易于實(shí)現(xiàn)工業(yè)化，避免使用危險(xiǎn)化學(xué)品疊氮化鈉，有利于提高工藝安全性，并且提高了生產(chǎn)收率。