一種左旋米那普倫非對映異構(gòu)體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910128024.8 申請日 -
公開（公告）號 CN109678747A 公開（公告）日 2019-04-26
申請公布號 CN109678747A 申請公布日 2019-04-26
分類號 C07C231/12（2006.01）I; C07C237/24（2006.01）I; C07C231/24（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 夏季紅; 孫沖; 于慧 申請（專利權(quán)）人 南京恩泰醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 南京中盟科創(chuàng)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 南京恩泰醫(yī)藥科技有限公司
地址 210000 江蘇省南京市高新區(qū)星火路10號人才大廈二期北樓（C座）1007、1008室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明的一種左旋米那普倫非對映異構(gòu)體的制備方法，以苯乙腈和R?環(huán)氧氯丙烷或S?環(huán)氧氯丙烷為起始物料，經(jīng)過堿性條件下環(huán)烷基化，分離得到(1S,2S)?2?羥甲基?1?苯基環(huán)丙羧酸或(1R,2R)?2?羥甲基?1?苯基環(huán)丙羧酸，與乙酸酐反應(yīng)得到乙酯后發(fā)生氯代反應(yīng)，與二甲胺形成二甲基酰胺，水解后得到(1S,2S)?2?羥甲基?N,N?二乙基?1?苯基環(huán)丙酰胺或(1R,2R)?2?羥甲基?N,N?二乙基?1?苯基環(huán)丙酰胺，經(jīng)過氯代后，與鄰苯二甲酰亞胺鉀反應(yīng)，水合肼脫除鄰苯二甲酰基，得到左旋米那普侖非對映異構(gòu)體。本發(fā)明方法簡單，變量易于控制，能夠高效地制備出左旋米那普倫非對映異構(gòu)體。并且制得的左旋米那普倫非對映異構(gòu)體純度較高。