一種烏苯美司的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710552900.0 申請日 -
公開（公告）號 CN107141232A 公開（公告）日 2017-09-08
申請公布號 CN107141232A 申請公布日 2017-09-08
分類號 C07C237/20(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07C231/24(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C271/16(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 蒲桂海;許波文;張宏;王家勇;鄧麗;文婭婭 申請（專利權(quán)）人 國藥集團(tuán)川抗制藥有限公司
代理機構(gòu) 北京超凡志成知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 國藥集團(tuán)川抗制藥有限公司
地址 610000 四川省成都市高新區(qū)西部園區(qū)新文路2號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種烏苯美司的制備方法，包括如下步驟：將L?亮氨酸芐酯對甲苯磺酸鹽、HOBt縮合得到活化酯溶液；將(2S,3R)?3?芐氧甲酰胺基?2?羥基?4?苯基丁酸、弱酸強堿無機鹽混合，滴加活化酯溶液反應(yīng)得到N?[(2S,3R)?3?芐氧甲酰胺基?2?羥基?4?苯基丁酰]?L?亮氨酸；N?[(2S,3R)?3?芐氧甲酰胺基?2?羥基?4?苯基丁酰]?L?亮氨酸在氫氣還原得到烏苯美司。本發(fā)明的烏苯美司的制備方法中，有機溶劑僅僅采用乙酸乙酯，節(jié)約了成本同時避免了使用四氫呋喃所帶來的安全隱患，采用弱酸強堿無機鹽作為堿催化劑，節(jié)約成本的同時，整個制備方法過程中避免使用有機溶劑，操作過程簡便。