1-乙?；?7-氰基-5-（2-氨基丙基）吲哚啉的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210168752.X 申請日 -
公開（公告）號 CN102690223A 公開（公告）日 2012-09-26
申請公布號 CN102690223A 申請公布日 2012-09-26
分類號 C07D209/08(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃正良;宋志剛;劉明;鄭飛 申請（專利權(quán)）人 臨海天宇藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海華工專利事務(wù)所 代理人 臨海天宇藥業(yè)有限公司
地址 317016 浙江省臺州市臨海園區(qū)東海大道第五大道15號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種用于合成西洛多辛的關(guān)鍵中間體1-乙?；?5-（2-氨丙基）吲哚啉的制備方法。該方法以1-乙?；胚徇鵀樵希?jīng)過傅克反應(yīng)?；?、鄰苯二甲酰亞胺鉀鹽胺化、烷基硅烷還原、硝化、還原、重氮氰化以及脫保護(hù)這7個步驟得到1-乙酰基-5-（2-氨丙基）吲哚啉。整個合成路線的原料均廉價易得，操作簡便，操作成本低，且各步驟反應(yīng)的收率均遠(yuǎn)高于現(xiàn)有合成路線的收率，十分適合于工業(yè)化生產(chǎn)，具有極強(qiáng)的工業(yè)應(yīng)用價值。