一種脯氨酸恒格列凈的合成方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202011358261.2 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN112375087A | 公開（公告）日 | 2021-02-19 |
| 申請公布號(hào) | CN112375087A | 申請公布日 | 2021-02-19 |
| 分類號(hào) | C07D493/08(2006.01)I; | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 柯春龍;張鵬;李啟超;趙博;王臻;朱國榮;屠勇軍 | 申請（專利權(quán)）人 | 臨海天宇藥業(yè)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京信諾創(chuàng)成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 王宇;陳悅軍 |
| 地址 | 318020浙江省臺(tái)州市黃巖江口化工開發(fā)區(qū) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種脯氨酸恒格列凈的合成方法，該方法以三甲基氯硅烷保護(hù)的D?葡萄糖內(nèi)酯為起始原料，與溴代芳烴在正丁基鋰的作用下縮合后直接在甲磺酸作用下脫硅保護(hù)獲得芳基糖，芳基糖與過量三甲基氯硅烷將糖的四個(gè)羥基保護(hù)后直接在對甲苯磺酸吡啶鹽作用下選擇性脫去伯醇保護(hù)獲得伯醇，伯醇被三氧化硫吡啶氧化得到醛，隨后醛在強(qiáng)堿性條件下與多聚甲醛發(fā)生歧化反應(yīng)獲得二醇，二醇在酸性條件下分子內(nèi)醚化獲得恒格列凈游離物，最后恒格列凈游離物與脯氨酸在含水溶劑中形成脯氨酸恒格列凈一水合物。該方法操作步驟簡捷，產(chǎn)物易于純化，成本低，適合工業(yè)化。?? |
