一種恩格列凈中間體的制備方法
基本信息
申請?zhí)?/td> | CN202011103162.X | 申請日 | - |
公開(公告)號 | CN112194655A | 公開(公告)日 | 2021-01-08 |
申請公布號 | CN112194655A | 申請公布日 | 2021-01-08 |
分類號 | C07D407/12(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
發(fā)明人 | 李曉朋;邱紅雨;畢文博;陳秋實(shí);傅彥評;蔡瑜;姜鵬;冷春生 | 申請(專利權(quán))人 | 通化東寶藥業(yè)股份有限公司 |
代理機(jī)構(gòu) | 北京瑞恒信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) | 代理人 | 通化東寶藥業(yè)股份有限公司 |
地址 | 134123吉林省通化市通化縣東寶新村 | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 本發(fā)明涉及一種結(jié)構(gòu)式4的恩格列凈中間體的制備方法,以結(jié)構(gòu)式1的化合物為起始原料,包括結(jié)構(gòu)式1的化合物溶于2?甲基四氫呋喃中,在惰性氣體保護(hù)下,先投入10%的結(jié)構(gòu)式1的化合物,加入鎂屑和氯化鋰;40~50℃下用少量碘引發(fā)反應(yīng),再加入剩余的結(jié)構(gòu)式1的化合物,加畢,保溫反應(yīng)至反應(yīng)完全;然后?10~0℃下與結(jié)構(gòu)式6的葡萄糖酸內(nèi)酯衍生物反應(yīng);最后滴加氯化氫?甲醇溶液,10~20℃下反應(yīng)至完全;最后,反應(yīng)液加三乙胺調(diào)pH至7~8,得到結(jié)構(gòu)式4的化合物。本發(fā)明方法避免了現(xiàn)有技術(shù)的低溫反應(yīng),制備的結(jié)構(gòu)式4的化合物雜質(zhì)含量少。?? |
