一種恩格列凈中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011103162.X 申請日 -
公開(公告)號 CN112194655A 公開(公告)日 2021-01-08
申請公布號 CN112194655A 申請公布日 2021-01-08
分類號 C07D407/12(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李曉朋;邱紅雨;畢文博;陳秋實(shí);傅彥評;蔡瑜;姜鵬;冷春生 申請(專利權(quán))人 通化東寶藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京瑞恒信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 通化東寶藥業(yè)股份有限公司
地址 134123吉林省通化市通化縣東寶新村
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種結(jié)構(gòu)式4的恩格列凈中間體的制備方法,以結(jié)構(gòu)式1的化合物為起始原料,包括結(jié)構(gòu)式1的化合物溶于2?甲基四氫呋喃中,在惰性氣體保護(hù)下,先投入10%的結(jié)構(gòu)式1的化合物,加入鎂屑和氯化鋰;40~50℃下用少量碘引發(fā)反應(yīng),再加入剩余的結(jié)構(gòu)式1的化合物,加畢,保溫反應(yīng)至反應(yīng)完全;然后?10~0℃下與結(jié)構(gòu)式6的葡萄糖酸內(nèi)酯衍生物反應(yīng);最后滴加氯化氫?甲醇溶液,10~20℃下反應(yīng)至完全;最后,反應(yīng)液加三乙胺調(diào)pH至7~8,得到結(jié)構(gòu)式4的化合物。本發(fā)明方法避免了現(xiàn)有技術(shù)的低溫反應(yīng),制備的結(jié)構(gòu)式4的化合物雜質(zhì)含量少。??