一種枸櫞酸托法替布的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910374192.5 申請日 -
公開（公告）號 CN110003220B 公開（公告）日 2021-01-01
申請公布號 CN110003220B 申請公布日 2021-01-01
分類號 C07D487/04;C07C51/41;C07C59/265 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 利虔;羅桓;康彥龍;劉克磊;黃昌洪;羅昭德;王帥威 申請（專利權(quán)）人 江蘇永安制藥有限公司
代理機構(gòu) 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 江蘇永安制藥有限公司
地址 223200 江蘇省淮安市淮安區(qū)經(jīng)濟開發(fā)區(qū)237省道18號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種枸櫞酸托法替布的制備方法。該方法包括下述步驟：1)將式II所示的化合物在堿性條件下進行脫鹽反應(yīng)，得到式III所示的中間體；2)在堿性離子液體存在下，在惰性氣氛中使式III所示的中間體、氰基乙酸乙酯和堿進行反應(yīng)，得到含托法替布堿的反應(yīng)液；3)將一水合枸櫞酸加入到所述含托法替布堿的反應(yīng)液中進行成鹽反應(yīng)，得到枸櫞酸托法替布。本發(fā)明在制備過程中加入適量的[Bmim]Im并選擇特定比例的三乙胺和吡啶的組合作為堿，該離子液體一方面作為反應(yīng)的溶劑，另一方面作為催化劑能促進反應(yīng)快速進行，同時還提高了產(chǎn)品的收率及純度。