一種Elagolix中間體2-氟-6-三氟甲基芐胺的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910386580.5 申請日 -
公開（公告）號 CN111909040A 公開（公告）日 2020-11-10
申請公布號 CN111909040A 申請公布日 2020-11-10
分類號 C07C209/62(2006.01)I;C07C211/29(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孫光明;顧玉龍;黃爾青;李冉;孫亞杰 申請（專利權(quán)）人 南京萊克施德藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海浙晟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 楊小雙
地址 210047江蘇省南京市化學(xué)工業(yè)園區(qū)寧六路606號A棟374室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種Elagolix中間體2?氟?6?三氟甲基芐胺的制備方法，屬于醫(yī)藥中間體技術(shù)領(lǐng)域。它包括以下步驟：(1)2?氟?6?(三氟甲基)苯甲酸的合成；(2)2?氟?6?(三氟甲基)苯甲醇的合成；(3)2?氟?6?(三氟甲基)苯甲磺酸酯、鄰苯二甲酰亞胺化合物的合成；(4)鄰苯二甲酰亞胺化合物直接合成；(5)2?氟?6?三氟甲基芐胺的合成。該制備方法通過對反應(yīng)試劑、反應(yīng)的溶劑等因素進(jìn)行了優(yōu)化，使得反應(yīng)條件溫和、工藝流程簡便，對設(shè)備的要求比較低，原料價(jià)格也更加便宜，所得到產(chǎn)物得純度高，有利于工業(yè)化生產(chǎn)。??