一種Elagolix中間體2-氟-6-三氟甲基芐胺的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910386580.5 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN111909040A 公開(公告)日 2020-11-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN111909040A 申請(qǐng)公布日 2020-11-10
分類號(hào) C07C209/62(2006.01)I;C07C211/29(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孫光明;顧玉龍;黃爾青;李冉;孫亞杰 申請(qǐng)(專利權(quán))人 南京萊克施德藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海浙晟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 楊小雙
地址 210047江蘇省南京市化學(xué)工業(yè)園區(qū)寧六路606號(hào)A棟374室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種Elagolix中間體2?氟?6?三氟甲基芐胺的制備方法,屬于醫(yī)藥中間體技術(shù)領(lǐng)域。它包括以下步驟:(1)2?氟?6?(三氟甲基)苯甲酸的合成;(2)2?氟?6?(三氟甲基)苯甲醇的合成;(3)2?氟?6?(三氟甲基)苯甲磺酸酯、鄰苯二甲酰亞胺化合物的合成;(4)鄰苯二甲酰亞胺化合物直接合成;(5)2?氟?6?三氟甲基芐胺的合成。該制備方法通過對(duì)反應(yīng)試劑、反應(yīng)的溶劑等因素進(jìn)行了優(yōu)化,使得反應(yīng)條件溫和、工藝流程簡便,對(duì)設(shè)備的要求比較低,原料價(jià)格也更加便宜,所得到產(chǎn)物得純度高,有利于工業(yè)化生產(chǎn)。??