一種簡(jiǎn)便高效地制備紫杉醇類(lèi)似物L(fēng)arotaxel的工藝

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201110109106.1 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN102757410A 公開(kāi)（公告）日 2012-10-31
申請(qǐng)公布號(hào) CN102757410A 申請(qǐng)公布日 2012-10-31
分類(lèi)號(hào) C07D305/14(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉珂;張偉;王軍飛;車(chē)鑫;李英霞;劉軍鋒 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 無(wú)錫靶點(diǎn)藥物研究有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 214092 江蘇省無(wú)錫市濱湖區(qū)馬山梅梁西路88號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種簡(jiǎn)便高效地制備紫杉醇類(lèi)似物L(fēng)arotaxel(XRP9881)的半合成方法。β-內(nèi)酰胺方法目前已被大量應(yīng)用于合成紫杉醇的C-13位側(cè)鏈，本發(fā)明將其進(jìn)行工藝優(yōu)化改進(jìn)以應(yīng)用于大規(guī)模的制備合成Larotaxel。通過(guò)將C-3位為硅醚保護(hù)及N-4位為Boc-(叔丁氧羰基)保護(hù)的光學(xué)純?chǔ)?內(nèi)酰胺與Larotaxel的母環(huán)進(jìn)行開(kāi)環(huán)對(duì)接，然后脫去硅醚保護(hù)基得到產(chǎn)品。本發(fā)明具有制備過(guò)程效率較高、制備路線較短、收率較高、成本較低、關(guān)鍵中間體的非對(duì)應(yīng)選擇性較高等優(yōu)點(diǎn)，適于大規(guī)模的生產(chǎn)制備Larotaxel(XRP9881)。