一種制備紫杉醇類抗癌藥Cabazitaxel XRP6258的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110287082.9 申請日 -
公開（公告）號 CN103012329A 公開（公告）日 2013-04-03
申請公布號 CN103012329A 申請公布日 2013-04-03
分類號 C07D305/14(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李英霞;劉珂;王軍飛;丁寧;張偉 申請（專利權(quán)）人 無錫靶點藥物研究有限公司
代理機構(gòu) 上海元一成知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 復旦大學;無錫靶點藥物研究有限公司
地址 200433 上海市楊浦區(qū)邯鄲路220號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬藥物合成領(lǐng)域，涉及合成第二代紫杉醇類抗癌藥Cabazitaxel?XRP6258的方法；所述方法中，以高的區(qū)域選擇性得到10-脫乙?；涂ㄍII(I)的C-7和C-10位羥基甲硫亞甲基(MTM)化同時C-13位羥基氧化的關(guān)鍵中間體(II)，然后將其C-13位羰基還原得到母核中間體(III)，再與各種類型的側(cè)鏈進行對接得到對接產(chǎn)物中間體(IV-1)和(IV-2)，接著先脫除其雙甲硫基后脫除側(cè)鏈保護基或者先脫除其側(cè)鏈保護基后，脫除母核的雙甲硫基，得到產(chǎn)品Cabazitaxel?XRP6258(V)。本發(fā)明的方法具有制備過程簡便、收率高、成本較低、易于操作等優(yōu)點，適于大規(guī)模的生產(chǎn)制備XRP6258。