一種制備第二代紫杉醇類抗癌藥Cabazitaxel的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201110287081.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN103012328B 公開(kāi)（公告）日 2015-03-04
申請(qǐng)公布號(hào) CN103012328B 申請(qǐng)公布日 2015-03-04
分類號(hào) C07D305/14(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李英霞;劉珂;王軍飛;丁寧;張偉 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 無(wú)錫靶點(diǎn)藥物研究有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海元一成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 復(fù)旦大學(xué);無(wú)錫靶點(diǎn)藥物研究有限公司
地址 200433 上海市楊浦區(qū)邯鄲路220號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬藥物合成領(lǐng)域，涉及合成第二代紫杉醇類抗癌新藥Cabazitaxel的方法，該方法中，以高的區(qū)域選擇性得到10-脫乙?；涂ㄍII(I)的C-7和C-10位羥基甲硫亞甲基(MTM)化同時(shí)C-13位羥基氧化的關(guān)鍵中間體(II)，然后一鍋法完成化合物II的C-13位羰基和C-7、C-10位甲硫亞甲基(MTM)脫甲硫基操作得到XRP6258的母核(IV)，然后與各種類型的側(cè)鏈進(jìn)行進(jìn)行對(duì)接，最后脫除側(cè)鏈保護(hù)基得到產(chǎn)品Cabazitaxel(V)。本發(fā)明方法具有制備過(guò)程效率高、工藝簡(jiǎn)單、收率高、成本較低、易于操作等優(yōu)點(diǎn)，適于大規(guī)模的生產(chǎn)制備抗癌藥XRP6258。