一種替格瑞洛關(guān)鍵中間體芳族環(huán)丙烷酰胺的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910622527.0 申請日 -
公開（公告）號 CN110437092A 公開（公告）日 2019-11-12
申請公布號 CN110437092A 申請公布日 2019-11-12
分類號 C07C231/12（2006.01）I; C07C233/58（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孟強; 董學(xué)軍; 荀鳳強 申請（專利權(quán)）人 泓博智源（開原）藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 蘇州中合知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 泓博智源（開原）藥業(yè)有限公司
地址 112300 遼寧省鐵嶺市開原市開原經(jīng)濟開發(fā)區(qū)北環(huán)路3號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種替格瑞洛關(guān)鍵中間體芳族環(huán)丙烷酰胺的制備方法，其步驟以(1R,2R)?2?(3,4?二氟苯基)?1?環(huán)丙基甲酸酯(Ⅰ)作為起始原料，在堿的作用下，與甲酰胺發(fā)生酯交換反應(yīng)，同時，保持負(fù)壓或常壓，生成目標(biāo)產(chǎn)物(1R,2R)?2?(3,4?二氟苯基)?1?環(huán)丙基甲酰胺(Ⅱ)；本發(fā)明將現(xiàn)有技術(shù)的三步合成反應(yīng)減少為一步反應(yīng)，直接由甲酸酯反應(yīng)生成酰胺，節(jié)省了反應(yīng)步驟、縮短了反應(yīng)周期，反應(yīng)條件更溫和，沒有高溫高壓的反應(yīng)條件，大大降低安全隱患。同時用到的原料和試劑廉價，易于購買，反應(yīng)收率高，進(jìn)而使得本發(fā)明反應(yīng)成本低，易于實現(xiàn)工業(yè)生產(chǎn)。