甲基丙烯酰基苯并咪唑酮衍生物及其抗腫瘤用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201580016136.4 申請日 -
公開(公告)號 CN106794173A 公開(公告)日 2017-05-31
申請公布號 CN106794173A 申請公布日 2017-05-31
分類號 A61K31/4184(2006.01)I;C07D235/26(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué);衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 李家鵬;姬志勤;周曉亞;魏少鵬;錢勇;謝天培 申請(專利權(quán))人 上海豐德生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 上海一平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 陳詳;劉妍珺
地址 201203 上海市浦東新區(qū)蔡倫路720號2號樓103室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種甲基丙烯酰基苯并咪唑酮衍生物,其光學(xué)異構(gòu)體,或其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥的用途,用于制備(a)用于下調(diào)PI3K/Akt通路的活性的藥物組合物或試劑;(b)用于治療或抑制腫瘤;和/或,抑制腫瘤細(xì)胞生長的藥物組合物或試劑;和/或(c)用于阻滯細(xì)胞周期的藥物組合物或試劑。本發(fā)明所涉及的化合物能夠下調(diào)P13K/Akt信號通路中Akt磷酸化水平,作用效果與新型小分子靶向藥物MK2206相當(dāng);而細(xì)胞水平的研究發(fā)現(xiàn),以FD1為代表的甲基丙烯?;讲⑦溥蛲苌飳δ[瘤細(xì)胞具有良好的增殖抑制效果,與MK2206有所不同的是,F(xiàn)D1對PTEN缺失型的細(xì)胞作用效果更好。