鹵素取代的苯醚類化合物及其用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010838472.X 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN112409340B 公開（公告）日 2022-03-18
申請(qǐng)公布號(hào) CN112409340B 申請(qǐng)公布日 2022-03-18
分類號(hào) C07D403/12（2006.01）I;C07D253/075（2006.01）I;A61P3/06（2006.01）I;A61P1/16（2006.01）I;A61P5/14（2006.01）I;A61K31/53（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 杜武;李宇;李海波;陳元偉;張承智;李興海 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 海創(chuàng)藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 成都高遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 李高峽;張娟
地址 610000四川省成都市高新區(qū)科園南路5號(hào)蓉藥大廈1棟4層附2、3號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種鹵素取代的苯醚類化合物及其用途。具體提供了式（I）所示的化合物或其光學(xué)異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽、前藥、水合物或非水溶劑合物。實(shí)驗(yàn)證明，與對(duì)照化合物MGL?3196相比，本發(fā)明通過(guò)特定取代位置和特定取代類型得到的式（I）所示化合物對(duì)THR?β有更好的激動(dòng)活性，對(duì)THR?β/THR?α的選擇性顯著提高。此外，本發(fā)明化合物還具有顯著提高的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。本發(fā)明化合物在制備THR?β激動(dòng)劑，以及治療THR?β激動(dòng)劑適用的適應(yīng)癥（包括血脂異常、高膽固醇血癥、非酒精性脂肪性肝炎、非酒精性脂肪肝?。┑乃幬镏袘?yīng)用前景優(yōu)良。