由9-二氫-13-乙酰基漿果赤霉素III半合成紫杉醇的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200810102756.1 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN101544622A 公開（公告）日 2009-09-30
申請(qǐng)公布號(hào) CN101544622A 申請(qǐng)公布日 2009-09-30
分類號(hào) C07D305/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 許付;杜麗麗 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海金杉生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京三高永信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 代理人 上海金杉生物科技有限公司
地址 201821上海市嘉定工業(yè)區(qū)高臺(tái)路1558號(hào)東1幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種由9-二氫-13-乙?；鶟{果赤霉素III半合成紫杉醇的方法，該方法依次包括以下步驟：以9-二氫-13-乙?；鶟{果赤霉素III為原料，用二碳酸二叔丁酯保護(hù)C-7位的羥基，得到7-叔丁氧甲?；?9-二氫-13-乙?；鶟{果赤霉素III；用CrO3硫酸水溶液氧化C-9位的羥基，得到7-叔丁氧甲酰基-13-乙?；鶟{果赤霉素III；用LiCl/NaBH4的磷酸鹽緩沖液，脫去C-13位乙?；?，得到7-叔丁氧甲?；?漿果赤霉素III；再與紫杉醇側(cè)鏈縮合、水解脫去C-7位的保護(hù)基，制得紫杉醇。本發(fā)明工藝步驟短、最終產(chǎn)品得率高、產(chǎn)品成本低并適合應(yīng)用工業(yè)生產(chǎn)。