一種制備瑞舒伐他汀鈣的中間體及其制備瑞舒伐他汀鈣的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510082919.4 申請日 -
公開(公告)號 CN105985311B 公開(公告)日 2019-08-13
申請公布號 CN105985311B 申請公布日 2019-08-13
分類號 C07D319/06;C07D405/06;C07D239/42 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 姜橋;張興;孫培軒;王旭輝 申請(專利權(quán))人 北大醫(yī)藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 重慶市恒信知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 北大醫(yī)藥股份有限公司
地址 401121 重慶市渝北區(qū)洪湖東路9號財富大廈B座19樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及用于制備瑞舒伐他汀鈣的中間體及其制備瑞舒伐他汀鈣的方法。本發(fā)明選擇對制備瑞舒伐他汀鈣過程中光學(xué)異構(gòu)體純度容易控制的中間體化合物1?a,在堿性條件下脫除環(huán)碳酸酯保護(hù)基即可制得瑞舒伐他汀鈣,純度在99.5%以上且?guī)缀鯖]有光學(xué)非對映異構(gòu)體產(chǎn)生,從而大大降低了雜質(zhì)控制的難度,保證了產(chǎn)品瑞舒伐他汀鈣在較高的質(zhì)量水平上。同時,本發(fā)明選擇較短的路線、較溫和的反應(yīng)條件制備瑞舒伐他汀鈣,降低了工藝設(shè)備和操作的難度,更易于實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化。