一種卡格列凈的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201710884648.3 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN109553609B | 公開(kāi)（公告）日 | 2019-04-02 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN109553609B | 申請(qǐng)公布日 | 2019-04-02 |
| 分類號(hào) | C07D409/10(2006.01)I | 分類 | - |
| 發(fā)明人 | 魏可貴;易崇勤;馬亞峰;萬(wàn)蕾;劉金鳳;冀蕾 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 北大醫(yī)藥股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 北大方正集團(tuán)有限公司;方正醫(yī)藥研究院有限公司;北大醫(yī)藥股份有限公司;北大醫(yī)療產(chǎn)業(yè)集團(tuán)有限公司 |
| 地址 | 100871北京市海淀區(qū)成府路298號(hào)方正大廈8層 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種卡格列凈的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括以下步驟：1)2?(4?氟苯基)?5?[(5?碘?2?甲基苯基)甲基]噻吩在低溫條件下，與堿性試劑及2,3,4,6?四?O?(三甲基硅基)?D?葡萄糖酸內(nèi)酯進(jìn)行反應(yīng)后，再與甲磺酸的甲醇溶液進(jìn)行甲基化和脫保護(hù)反應(yīng)，生成中間體1；2)在低溫條件下，中間體1與三乙基硅烷及三氟化硼乙醚進(jìn)行反應(yīng)后，后處理，即得中間體2；3)在低溫條件下，中間體2與有機(jī)堿、DMAP及醋酐進(jìn)行反應(yīng)，提純，即得中間體3；4)中間體3與堿性水溶液，進(jìn)行反應(yīng)后，提純即得卡格列凈。本發(fā)明條件溫和，操作安全，后處理簡(jiǎn)單；產(chǎn)品純度高，且未檢測(cè)到α?異構(gòu)體，產(chǎn)品更安全。?? |
