一種高手性純度的富馬酸氯馬斯汀的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010194711.2 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN111302996A | 公開（公告）日 | 2020-06-19 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111302996A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-06-19 |
| 分類號(hào) | C07D207/08(2006.01)I | 分類 | - |
| 發(fā)明人 | 陰啟明;楊波勇;吳玉良;陳玉璽;孫光勇;趙陽;王茜;張雪;蘇曉勇;郭方剛;張照興;倫立軍;孫雪蓮 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 山東科源制藥股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 濟(jì)南尚本知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 山東科源制藥股份有限公司 |
| 地址 | 251600山東省濟(jì)南市商河經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)科源街26號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種高手性純度的富馬酸氯馬斯汀的制備方法，包括以下五個(gè)步驟：步驟1：以D?精氨酸作為拆分劑對(duì)式2化合物N?甲基?2?(2?羥乙基)吡咯烷進(jìn)行拆分得到式3化合物；步驟2：式3化合物與氯化亞砜反應(yīng)氯化后得到式4化合物；步驟3：式4化合物在氨基鈉為強(qiáng)堿的條件下與式5化合物1?（(4?氯苯基)?1?苯基)乙醇反應(yīng)，得到式6化合物；步驟4：式6化合物采用酒石酸拆分去除其手性異構(gòu)體雜質(zhì)，同時(shí)得到式7化合物；步驟5：式7化合物與富馬酸成鹽得到式1化合物富馬酸氯馬斯汀。本發(fā)明所制備的富馬酸氯馬斯汀原料藥具有高手性純度，產(chǎn)品質(zhì)量符合藥典規(guī)定得注射劑藥品要求，工藝過程簡單易控，可操作性強(qiáng)，可實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。?? |
