用于制備瑞德西韋關(guān)鍵中間體的新化合物及其制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010168364.6 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN111233869A | 公開（公告）日 | 2020-06-05 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111233869A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-06-05 |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 丁建圣;施國強(qiáng);陳德寶;汪振華;劉艷華 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 杭州新博思生物醫(yī)藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 311121浙江省杭州市余杭區(qū)倉前街道文一西路1378號(hào)A座3層 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種用于合成瑞德西韋關(guān)鍵中間體的新的化合物II，及其制備方法。該化合物II的制備方法包括以下步驟：(a)式（V）所示的4?X?吡咯[2,1?f][1,2,4]三嗪經(jīng)過鹵化得到式（IV）所示的4?X?7?鹵代?吡咯[2,1?f][1,2,4]三嗪；（b）通過添加鎂或烷基鹵化鎂與式（VI）所示的核糖內(nèi)酯衍生物反應(yīng)生成如式（III）所示的糖苷化物；（c）在合適的溶劑中糖苷化物（III）在氰化劑、路易斯酸、布朗斯臺(tái)德酸的作用下將羥基轉(zhuǎn)化為氰基得到化合物II。本發(fā)明制得的化合物可以通過氨化反應(yīng)生成瑞德西韋所需的關(guān)鍵中間體I。本發(fā)明提供了一種新的化合物II以及與現(xiàn)有技術(shù)不同的，反應(yīng)選擇性高、可批量制備瑞德西韋關(guān)鍵中間體的工藝路線。?? |
