二氮雜卓類化合物及制法與其藥用鹽、前藥和用途
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010257100.8 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN111285878A | 公開(kāi)（公告）日 | 2020-06-16 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111285878A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-06-16 |
| 分類號(hào) | C07D487/14(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 楊杰;劉艷華 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 杭州新博思生物醫(yī)藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 311121浙江省杭州市余杭區(qū)倉(cāng)前街道文一西路1378號(hào)杭師大科技園A幢3層 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種如式（Ⅰ）和（Ⅱ）所示的二氮雜卓類化合物，它通過(guò)對(duì)吡咯二氮雜卓（pyrrolodiazepine）結(jié)構(gòu)改造，在吡咯環(huán)上引入乙炔基（或取代乙炔基）而得到一類新的吡咯二氮雜卓類化合物。本發(fā)明還公開(kāi)了二氮雜卓類化合物的藥用鹽、前藥、制備方法、藥物制劑和用途。本發(fā)明的吡咯二氮雜卓類化合物是通過(guò)GABAA受體而發(fā)揮作用，而且與GABAA受體的結(jié)合實(shí)驗(yàn)顯示這些化合物都是優(yōu)秀的GABAA/α2和/或GABAA/α3受體亞型選擇性激動(dòng)劑。本發(fā)明二氮雜卓類化合物具對(duì)受體亞型的選擇性高，用于治療焦慮癥副作用低。?? |
