一種基于環(huán)二腺核苷酸的衍生物、tat多肽及其在一型干擾素小分子中抑制劑的應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510620960.2 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN105367617A 公開（公告）日 2016-03-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN105367617A 申請(qǐng)公布日 2016-03-02
分類號(hào) C07H19/213(2006.01)I;C07K14/16(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳晨;成曉亮 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 武漢品生科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京知識(shí)律師事務(wù)所 代理人 武漢品生科技有限公司
地址 430040 湖北省武漢市東西湖區(qū)七雄路海峽創(chuàng)業(yè)城二期1棟303
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本申請(qǐng)是基于環(huán)二腺核苷酸的衍生物、tat多肽及其在一型干擾素小分子中抑制劑的應(yīng)用；環(huán)二腺核苷酸衍生物1，是3‘5’環(huán)二鳥苷酸(式I)在核糖體2位羥基位置連接了一個(gè)炔烴基團(tuán)(式II)，分子量為696.4道爾頓，其結(jié)構(gòu)如下：Sting作為一型干擾素生成通路中的重要分子，它的活性在維持細(xì)胞自發(fā)性免疫反應(yīng)與炎癥反應(yīng)中起了至關(guān)重要的作用。因此我們通過對(duì)細(xì)菌環(huán)二腺核苷酸衍生物篩選和定向修飾，旨在開發(fā)一系列具有良好細(xì)胞通透性的小分子，可以特異性的激活或阻斷Sting-TBK1-I型干擾素信號(hào)通路，從而達(dá)到促進(jìn)(抗病毒)及抑制(過度免疫活化，例如系統(tǒng)性紅斑狼瘡)自發(fā)性免疫反應(yīng)的作用。