一種阿普斯特的制備方法及其中間體

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410591952.5 申請日 -
公開（公告）號 CN105622380A 公開（公告）日 2016-06-01
申請公布號 CN105622380A 申請公布日 2016-06-01
分類號 C07C49/84(2006.01)I;C07C45/63(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王小龍;李鑫源;李志亞;劉彥龍;張喜全 申請（專利權(quán)）人 南京安源生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 210033 江蘇省南京市棲霞區(qū)仙林街道仙林大學(xué)城緯地路9號F7樓1022室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種阿普斯特的制備方法及其中間體。本發(fā)明提供了一種式Ⅲ所示的阿普斯特中間體，并通過式Ⅲ化合物依次和甲基亞磺酸鹽反應(yīng)、還原胺化、和不對稱酸成鹽、和3-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐反應(yīng)得到阿普斯特。本發(fā)明提供的合成阿普斯特的方法可以避免使用正丁基鋰正己烷溶液，既降低了生產(chǎn)成本，又方便了操作過程，而且很大程度上提高了工業(yè)生產(chǎn)中的安全性，并且更為適宜工業(yè)化的連續(xù)生產(chǎn)。本發(fā)明所提供的3-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐制備方法的產(chǎn)率提高至81％，收率較高，極其適用于阿普斯特的工業(yè)化生產(chǎn)。